Лизиноприл

Нюансы по использованию

Реакции анафилактоидного типа. Средства из группы ингибиторов АПФ косвенно влияют на метаболические процессы с участием пептидных и эйкозанодических соединений. Поэтому у принимающих их больных часто развиваются аллергические реакции вплоть до тяжелых;
Отек Квинке. Может развиться в области языка, лица, воздухоносных путей. Если отеки присутствуют — лечение препаратом прекращается и проводится соответствующая терапия. Когда отекает только область губ и лица — пациенту просто назначаются противоаллергические лекарства
ВАЖНО! Отек Квинке может привести к смерти из-за раздувания гортани и глотки, в вследствие чего пути для поступления кислорода перекрываются и пациент задыхается. В случае его появления именно в этих областях пациенту делается укол адреналина
У афроамериканцев данный побочный эффект присутствует чаще, чем у остальных больных;
Симптоматическая гипотензия. Обычно развивается у больных с малым объемом циркулирующей крови или при гипонатриемии (после лечения диуретиками). Перед приемом ингибиторов АПФ эти показатели приводятся в норму, только после этого можно начинать терапию препаратами из группы. При наличии артериальной гипотензии пациенту делается укол физраствора

Если пациент страдает от сердечной недостаточности хронической формы — лечение проводится очень осторожно (может возникнуть тяжелая гипотензия, олигурия, недостаточность почечной функции);
Снижение общего нейтрофильного числа. Прием некоторых ингибиторов АПФ ещё больше снижает этот показатель, ухудшается состояние и работа костного мозга, поражаются почки, соединительные ткани;
Состояние печени

Если у пациента недостаточно печеночных ферментов — может развиться острая почечная недостаточность;
Почечные дисфункции. Они могут принимать более тяжелые формы либо начинают развиваться. При разных типах стеноза почечных артерий возможно повышение креатинового и азотного уровней. Поэтому работа почек в первые несколько дней лечения строго контролируется;
Кашель. За счет катализирования процесса дегидрирования брадикинина эндогенного типа может появится устойчивый и продолжительный кашель. После прекращения лечения он тоже сводится на нет;
Операции и ввод анестезии. Врач должен знать, что пациент проходит терапию ингибиторами АПФ;
Повышенная концентрация калия в крови. Она часто появляется при лечении данными препаратами. В группу риска к появлению гиперкалиемии относятся больные с нарушенной работой почек, сахарным диабетом;
Стеноз митрального клапана или аорты. Нужно быть осторожным при проведении терапии Беназеприлом.

Использование у беременных, детей и кормящих мам

При беременности препарат может провоцировать появление патологий у ребенка, некоторые из которых приводят к летальному исходу. Поэтому у беременных женщин использование Беназеприла и других средств, которые являются ингибиторами АПФ, полностью исключается.

Когда женщины проходят лечение этими препаратами и находятся в 2 и 3 триместрах срока, у детей часто появляются:

  • Анурия;
  • Артериальная гипертензия;
  • Черепная гипоплазия;
  • Почечная недостаточность;
  • Гиперплазия легких;
  • Искривление и нарушение развития конечностей;
  • Деформация лицевых костей;
  • Преждевременное закрытие артериального протока;
  • Замедление развития внутри утробы.

Многие из этих явлений несовместимы с жизнью. Полноценно не доказано, что они появляются именно из-за использования ингибиторов.

Бенезеприл может попадать в материнское молоко, концентрируется в плазменной жидкости до 0,5%. Не смотря на то, что в организм малыша средство попадает в очень незначительном количестве, кормящим мамам все-равно не рекомендуется применять лекарственные препараты с ним в составе.

Как влияет этот средство на пациентов детского возраста — не известно. Им его может назначать только специалист в зависимости от ситуации и состояния конкретного ребенка.

Фармакологические свойства

Беназеприл — синтетический лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Механизм действия препарата заключается в подавление ренин-ангиотензин-плазмы крови, которая приводит к уменьшению влияния ангиотензина II на сосуды и к уменьшению секреции альдостерона, что приводит к увеличению концентрации калия в сыворотке крови и увеличение потери жидкости и натрия. После приема беназеприла в результате ингибирования АПФ повышается активность калликреин-кининовой системы, что приводит к вазодилатации и повышение активности простагландинов системы. Беназеприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление, пред- и постнагрузку на миокард, уменьшает заклинювальний давление в легочной артерии и уменьшает симптомы сердечной недостаточности. Длительное лечение Беназеприл у больных с хронической почечной недостаточностью приводит к уменьшению протеинурии и снижению риска дальнейшего ухудшения функции почек.

Фармакологические

Беназеприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 28% вследствие эффекта первого проходення через печень. После приема беназеприл быстро превращается в печени в активный метаболит — беназеприлат. Максимальная концентрация в крови беназеприла достигается в течение 30 минут, а беназеприлат достигает за 1-1,5 часа. Препарат хорошо связывается с белками крови. Беназеприл проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени. Выводится беназеприл из организма у лиц с нормальной функцией почек преимущественно с мочой, частично выводится с желчью. Вывод беназеприла из организма многофазных, в первом периоде полувыведения беназеприла составляет 3:00, во втором периоде составляет 22 часов, нет данных об увеличении этого времени при нарушениях функции печени или почек.

Аналоги Беназеприла

Практически полными препаратами-аналогами будут являться всего три лекарства:

  • Сибацен;
  • Лотенсин;
  • Лотензин.

Цены на эти препараты могут сильно колебаться в зависимости от конкретной аптеки. Обычно упаковка стоит около 500 рублей.

Есть так же и другие прототипы, у которых с Беназеприлом совпадает АТХ-кодирование, но отличается основное действующее вещество. Они имеют те же показания к назачению, что и рассматриваемый нами препарат. К таким лекарствам относятся:

С квинаприлом С рамиприлом С лизиноприлом С эналаприлом С трандолаприлом С зофеноприлом С каптоприлом С спираприлом С периндоприлом С фозиноприлом С моэксиприлгидрохлортиазидом,рамиприлом
  • Аккупоро — от 200 до 600 рублей;
  • Акуренал;
  • Квинафар.
  • Амиприл таблетки 1,25/2,5/5/10 мг — от 200 до 600 рублей(количество блистеров);
  • Ангирам — до 250 рублей;
  • Брюмиприл в капсулах;
  • Евроамиприл 10 мг — до 200 рублей;
  • Кардиприл — от 200 до 400 рублей;
  • Мирил;
  • Полаприл капсульный — от 150 до 400 рублей;
  • Превенкор в капсулах по 2,5/5/10 рублей;
  • Рамаг — до 250 рублей;
  • Рами Сандоз — 300 рублей;
  • Рамигамма;
  • Рамизес от 150 до 300 рублей;
  • Рамимед — до 300 рублей;
  • Рамира — 150 рублей;
  • Рамирил — около 100 рублей;
  • Тритаце — 500 рублей;
  • Хартил — до 300 рублей.
  • Ауролайза — до 150 рублей;
  • Витоприл — 200 рублей;
  • Даприл — 100 рублей;
  • Диротон — от 50 до 300 рублей;
  • Зониксем;
  • Ирумед;
  • Лизи Сандоз — 150 рублей;
  • Лизигамма — 120 рублей;
  • Лизигексал — меньше 70 рублей;
  • Лизинокол — 100 рублей;
  • Лизиноприл Крка/Люпин/Пфайзер/Сафарма/Актавис/Апо/Астрафарм/Лугал/Ратиофарм/Тева — до 1000 рублей;
  • Линотор — до 100 рублей;
  • Липрил — до 100 рублей;
  • Скоприл — до 200 рублей.
  • Берлиприл — от 100 до 200 рублей;
  • Ренитек — до 200 рублей;
  • Эндит — 300 рублей;
  • Эна Сандоз;
  • Энаприл — около 30 рублей;
  • Эналаприл Астрафарм/Здоровье/Кредофарм/Фпо/- 50 рублей;
  • Энам/Энап — до 200 рублей.
  • Гоптен в капсулах — 200 рублей;
  • Трандолаприл Ратиофарм.
  • Капотен;
  • Каптоприл Алкалоид/Кредофарм/Нортон — до 250 рублей.
  • Кавекс;
  • Ордилат;
  • Периндоприл от 120 до 300 рублей;
  • Перистар;
  • Пренеса — до 300 рублей;
  • Престариум — до 400 рублей;
  • Промеприл — 300 рублей;
  • Хитен.
  • Моноприл — 700 рублей;
  • Фозикард — 300 рублей.
  • Моэкс;
  • Рамгексал Композитум.

Фармакологические свойства

Препарат блокирует все реакции, которые стимулирует ангиотензин 2, поэтому синтезирование адестерона (он вызывает сердечный взброс посредством реабсорбции Na в канальцах почек) уменьшается. Так же нормализуется сердечный ритм и давление вне зависимости от положения тела больного.

Действие проявляется уже через час после приема лекарства и наблюдается в течение еще 4-х часов. Устойчивое снижение давления происходит после недельной терапии. При резком отказе от лечения давление опять начинает расти. Если лекарство принимается параллельно с диуретиками, действие беназеприла усиливается.

В организме абсорбируется почти 40% препарата. В плазменной жидкости он максимально концентрируется через час после приема. Белковое связывание происходит практически на 100%. Объем распределения — 10 литров. Период полувыведения составляет 11 часов.

Выводится из тела с желчью через несколько фаз плазменной фильтрации. Параметры фармакодинамики и фармакокинетики почти не меняются одновременном использовании с другими группами препаратов.

Побочное действие

Основными побочными эффектами будут довольно распространенные реакции:

  • Кожные высыпания и зуд, повышенная чувствительность к свету;
  • Симптоматическая картина диспепсии;
  • Изменения в сердечном ритме;
  • Интенсивное мочевыделение;
  • Кашель и раздраженность дыхательных путей;
  • Головные боли.

Редко и очень редко случаются специфические дисфункции со стороны разных систем органов:

Сердце и сосуды Боль в грудной области, аритмическое расстройство, инфаркт и грудная жаба.
ЖКТ Затруднения с дефекацией, рвота и тошнота, воспаление поджелудочной железы.
Кожа Пузырчатая болезнь, синдром Стивена-Джонсона.
Гепатобилитарная система Холецистический гепатит и желтуха.
Мочевыделительная система Высокая концентрация креатина и азота в мочевых выделениях, почечная дисфункция.
ЦНС Нарушение сна, покалывание в конечностях.
Кровь Малокровие и снижения уровня тромбоцитов.
Сенсорные системы Нарушение восприятия вкусов, шум в ушной раковине.
Иммунная система и аллергические реакции Отек Квинке, отечности в области губ или всего лица.
Опорно-двигательная Боли в мышцах и суставах, артрит.
На уровне лабораторных исследований Может расти уровень разных микроэлементов в кровяной сыворотке.

Если пациент принял слишком большую дозу препарата и началась передозировка — симптомы артериальной гипертензии становятся ярко выраженными, нарушается функция фильтрации крови в разных органах.

Основными лечебными мерами к устранению таких симптомов будет:

  1. Искусственно вызванная рвота — только в случаях недавнего приема лекарственного средства;
  2. Разные типы диализа — используются для пациентов с нарушенной функцией почек;
  3. Введение изотонического раствора NaCl — применяется для всех, у кого наблюдаются перечисленные признаки передозировки.

Беременность и лактация

Категория D. Не рекомендуется применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Использование препаратов этой группы во втором и третьем триместре беременности противопоказано. За исключением необходимости продолжения лечения ингибиторами АПФ, женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить лечение. В случае подтверждения беременности следует немедленно прекратить применение ингибитора АПФ и в случае необходимости начать терапию с применением другого препарата, безопасного для использования во время беременности. Применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности связано с потенциально повышенным риском врожденных дефектов. Использование ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности приводит к токсическому воздействию на плод (ухудшение функции почек, олигогидрамнион, замедление процессов окостенения черепа) и новорождённого (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Применение ингибиторов АПФ беременными женщинами может привести к гибели плода или младенца. Беназеприл и его активный метаболит в небольшой степени проникают в грудное молоко; хотя концентрация препарата в грудном молоке не имеет клинического значения, не рекомендуется использовать его кормящим матерям (особенно в случае кормления недоношенных и новорождённых детей).

Беназеприл (беназеприла гидрохлорид): взаимодействие с другими препаратами

Использование в сочетании с калийсберегающими диуретиками, гепарином или другими препаратами, повышающими уровень калия в крови, может быть связано с увеличением риска развития гиперкалиемии; не рекомендуется использовать препарат с добавками или заменителями соли, содержащими калий; в случае необходимости комбинированной терапии требуется соблюдать осторожность, контролируя уровень калия в организме.
У пациентов, использующих диету с ограниченным содержанием калия, действие препарата может быть выражено более ярко. Поскольку препарат может вызвать гипотонию, за 2-3 дня до начала терапии рекомендуется прекратить прием диуретиков

Если это невозможно, перед планированным комбинированным лечением следует уменьшить дозу применяемого диуретика, а начальная доза биназеприла должна составлять при этом 5 мг/день.
Параллельное применение других антигипертензивных препаратов, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств, анестетиков, нитроглицерина, других нитратов или других сосудорасширяющих средств может привести к развитию тяжелой гипотонии.
Параллельное применение солей лития увеличивает риск развития симптомов отравления литием (рекомендуется мониторинг концентрации лития в сыворотке).
Нестероидные противовоспалительные препараты могут вызвать ослабление антигипертензивного эффекта и ухудшение функции почек. Параллельное использование аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков, иммунодепрессантов, кортикостероидов общего (системного) действия или другие препаратов, которые могут вызвать изменения в крови, увеличивает риск гематологических расстройств, особенно лейкоцитоза и лейкопении.
Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект беназеприла. Совместное использование беназеприла с инсулином или пероральными противодиабетическими препаратами увеличивает риск развития гипогликемии. Алкоголь усиливает антигипертензивный эффект беназеприла.
При параллельном применении с золотосодержащими лекарственными препаратами в виде раствора для инъекций может наблюдаться развитие гипотонии, покраснение лица, тошнота, рвота.
При лечении тяжелых форм гипертонии, эффективным методом является комбинация беназеприла с другими антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты кальция и β-блокаторы. Особенно действенным сочетанием является совместный прием беназеприла с диуретиками, которые повышают активность ренин-ангиотензина.

Особые указания по применению препарата Беназеприл

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам со стенозом почечных артерий. У больных с почечной недостаточностью во время лечения необходимо проводить контроль функции почек в течение первых недель терапии беназеприлом.
Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор АПФ

Во время анестезии препаратами, которые вызывают развитие артериальной гипотензии, ингибиторы АПФ могут блокировать превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма появляется артериальная гипотензия, ее можно устранить с помощью плазмозамещающих р-ров.
Во время терапии ингибиторами АПФ в редких случаях возникает гиперкалиемия. Почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение препаратов калия способствуют развитию гиперкалиемии.
Применение ингибиторов АПФ может вызывать развитие ангионевротического отека

В случае появления отека губ или лица беназеприл отменяют и назначают соответствующую терапию.
Следует соблюдать осторожность при назначении беназеприла пациентам пожилого возраста с сердечной недостаточностью, коронарным или церебральным атеросклерозом.
Беназеприл может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя скорость реакции.
В период беременности и кормления грудью назначают только в случае крайней необходимости. Во время лечения рекомендуется прервать кормление грудью

Противопоказания

Беназеприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ ангионевротическом отека, связанном с ингибиторами АПФ в анамнезе или наследственном ангионевротическом отека; при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применяется препарат при печеночной и почечной недостаточности, у больных системными заболеваниями соединительной ткани, первичном альдостеронизме, стенозе устья аорты или митральном стенозе, при двустороннем стенозе почечных артерий или одностороннем при наличии одной почки, при недавно перенесенной трансплантации почки, гипертрофической кардиомиопатии, выраженной сердечной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, у больных сахарным диабетом, больных с выраженным церебральным атеросклерозом. Препарат применяется в детском возрасте

Беназеприл (беназеприла гидрохлорид): побочные эффекты

Общие побочные эффекты: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, обмороки, нарушение зрения, усталость, головная боль, головокружение, сонливость, вялость, тошнота, боли в животе, несварение желудка, неспецифические желудочно-кишечные расстройства, сыпь, покраснение, зуд, повышенная чувствительность к свету, уменьшение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов, кашель, бронхит, симптомы инфекции верхних дыхательных путей, частое мочеиспускание.
Не очень часто: протеинурия, прогрессирующее ухудшение функции почек, частое мочеиспускание, одышка, синусит, ринит, рвота, диарея, запор, анорексия, воспаление толстого кишечника и желчнокаменная болезнь (особенно у больных с холециститом), перепады настроения, парестезии, нарушения вкуса, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, импотенция, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Редко: боль в груди, стенокардия, сердечная аритмия, уремия, острая почечная недостаточность, повышение уровня мочевины в крови, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови, гепатит (преимущественно холестатический), холестатическая желтуха, бессонница, крапивница, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, гиперчувствительность, отек Квинке, суставные и мышечные боли, артрит.
Очень редко: инфаркт миокарда, ишемические эпизоды (вероятно, вторично по отношению к тяжелой гипотензии у пациентов из группы риска), тахикардия, бронхоспазм, воспаление языка, сухость во рту, панкреатит, кишечная непроходимость, шум в ушах, гемолитическая анемия, алопеция, псориаз, синдром Рейно.
После введения препарата на рынок, поступали сообщения о случаях развития ангионевротического отека тонкой кишки, анафилактоидных реакций, гиперкалиемии.
Передозировка. Возможные симптомы: артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, дегидратация, почечная недостаточность. Следует проводить регулярный контроль уровня электролитов и креатинина в сыворотке крови. Сразу после передозировки следует вызвать рвоту или дать больному активированный уголь, слабительное лекарство и / или сделать промывание желудка. В случае возникновения тяжелой гипотензии следует ввести внутривенно раствор физиологической соли. Активный метаболит препарата только в незначительной степени удаляется путём диализа, поэтому его применение следует рассматривать только у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью с целью поддержания естественной элиминации.

Побочное действие

При применении беназеприла возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции и со стороны кожных покровов — часто (1-10%) высыпания на коже, зуд кожи, фотодерматоз; редко (0,01-0,1%) отек Квинке кожи лица и шеи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) диспепсия редко (0,01-0,1%) тошнота, рвота, боли в животе, нарушение аппетита, запор или понос, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль, головокружение, головокружение редко (0,01-0,1%) слабость, парестезии, нарушения настроения и сна, нарушения равновесия, шум в ушах, нарушение вкуса.
  • Со стороны дыхательной системы — часто кашель (1-10%); изредка ринит, боли в грудной клетке.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — часто (1-10%) тахикардия, гипотензия; редко (0,01-0,1%) аритмии, приступы стенокардии, инфаркт миокарда.
  • Со стороны мочеполовой системы — часто (1-10%) учащение мочеиспускания; редко (0,01-0,1%) нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
  • Со стороны опорно-двигательной системы — редко (0,01-0,1%) артралгии, миалгии, артрит.
  • Изменения в лабораторных анализах — редко (менее 0,01%) гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гиперкалиемия, гипонатриемия, нейтропения, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня активности трансаминаз в крови.