Для быстрого купирования высокого давления подойдет препарат лабеталол: применение, особенности

Оглавление

Важные соображения для принятия лабеталоло

Держите эти соображения в виду, если ваш врач прописывает лабеталол для вас.

Место хранения

  • Этот препарат должен храниться при правильной температуре. Хранить при комнатной температуре от 59 ° F до 86 ° F (15 ° C и 30 ° C).
  • Держите этот препарат от высоких температур.
  • Держите его подальше от света.
  • Не храните этот препарат в сырых или влажных помещениях, таких как ванные комнаты.

Refills

Рецепт для этого лекарства многоразовый. Вы не должны новый рецепт для этого лекарства пополнен. Ваш врач выпишет количество заправок, уполномоченных на ваш рецепт.

Путешествовать

При путешествии с лечением:

  • Всегда носите с собой лекарство с вами. При полете, никогда не кладите его в клетчатой ​​сумке. Держите его в ручной клади.
  • Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах аэропорта. Они не могут повредить ваши лекарства.
  • Вам может понадобиться, чтобы показать сотрудникам аэропорта ярлык аптеки для приема лекарств. Всегда носите с собой оригинальным рецептом меченного контейнера с вами.
  • Не помещайте этот препарат в бардачке вашего автомобиля или оставить его в машине. Будьте уверены, чтобы избежать делать это, когда погода очень жарко или очень холодно.

Самоуправление

Ваш врач может попросить вас проверить ваше кровяное давление в домашних условиях. Вы должны вести журнал с указанием даты, времени суток, и ваши показания артериального давления. Принесите этот журнал с вами к вашему назначению врача.

Вам нужно приобрести тонометр, чтобы проверить артериальное давление в домашних условиях.

Клинические наблюдения

В то время как вы принимаете это лекарство, ваш врач будет следить за вашим:

  • кровяное давление
  • частота сердцебиения
  • функция печени

Скрытые расходы

Вы, возможно, потребуется приобрести домашний тонометр, чтобы следить за своим артериальным давлением. Эти мониторы доступны в большинстве аптек.

Лабеталол может взаимодействовать с другими препаратами

Лабеталол оральная таблетка может взаимодействовать с другим лекарством, витаминами, или травами, которые вы принимаете. Взаимодействие, когда вещество изменяет способ препарат работает. Это может быть вредным или предотвратить лекарство работать хорошо.

Чтобы избежать взаимодействия, ваш врач должен управлять всеми вашими лекарствами тщательно. Обязательно сообщите врачу обо всех лекарствах, витаминах, или травы вы принимаете. Для того, чтобы выяснить, как этот препарат может взаимодействовать с чем-то еще вы принимаете, поговорите с вашим врачом или фармацевтом.

Примеры лекарственных средств, которые могут вызвать взаимодействие с лабеталол, перечислены ниже.

Лекарственные средства, используемые для лечения депрессии

Принимая лабеталола с трициклическими антидепрессантами может увеличить риск развития тремора. Примеры таких лекарственных средств включают:

  • амитриптилин
  • Doxepin
  • нортриптилин
  • кломипрамин

Астма ингаляторы

Принимая лабеталола может привести к сужению ваших дыхательных путей. Это может сделать его более трудным для вас, чтобы дышать. Из-за этого, если вы принимаете лекарство астмы, ваш доктор может увеличить дозировку ваших лекарств астмы. Примеры таких лекарственных средств включают:

  • альбутерол
  • сальметерол
  • aformoterol
  • индакатерол
  • olodaterol

Изжога лекарства

Принимая лабеталоли с изжогой лекарствами могут увеличить количество лабеталоли в вашем теле. Это может вызвать больше побочных эффектов. Примеры изжога лекарств включают в себя:

циметидин

Сердечные препараты

Принимая лабеталола с некоторыми лекарствами для сердца может привести к очень низкое кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Примеры таких лекарственных средств включают:

  • нитроглицерин
  • дигоксин
  • клонидин
  • амиодарон
  • дизопирамид
  • блокаторы кальциевых каналов, такие как:

    • нифедипин
    • дилтиазем
    • верапамил

Отказ от ответственности: Наша цель состоит в том, чтобы предоставить вам наиболее актуальной и актуальную информацию. Однако, поскольку препараты по- разному взаимодействуют в каждом человеке, мы не можем гарантировать , что эта информация включает в себя все возможные взаимодействия. Эта информация не является заменой для медицинской консультации. Всегда говорите с вашим врачом о возможных взаимодействиях со всеми рецепту лекарств, витаминов, лекарственных трав и пищевых добавок, а также более-внебиржевом лекарства , которые вы принимаете.

Химия [ править ]

Минимальные требования к адренергическим агентам — это первичный или вторичный амин, отделенный от замещенного бензольного кольца одним или двумя атомами углерода. Эта конфигурация приводит к сильной агонистической активности. Когда размер заместителя, присоединенного к амину, становится больше, особенно в отношении трет-бутильной группы, обычно обнаруживается, что молекула имеет рецепторное сродство без собственной активности и, следовательно, является антагонистом. Лабеталол с его 1-метил-3-фенилпропилзамещенным амином имеет больший размер по сравнению с трет-бутильной группой и поэтому действует преимущественно как антагонист. Общая структура лабеталола очень полярна. Это было создано заменой изопропильной группы в стандартной структуре бета-блокатора аралкильной группой, включая карбоксамидную группу в мета-положении, и добавлением гидроксильной группы в пара-положении.

Лабеталол имеет два хиральных атома углерода и, следовательно, существует в виде четырех стереоизомеров . Два из этих изомеров, ( S , S ) — и ( R , S ) — неактивны. Третий, ( S , R ) -изомер, является мощным блокатором α 1 . Четвертый изомер, ( R , R ) -изомер, который также известен как дилевалол, представляет собой смешанный неселективный блокатор β и селективный блокатор α 1 . Лабеталол обычно назначают в виде рацемической смеси для достижения активности по блокированию как альфа-, так и бета-рецепторов.

Стереоизомеры лабеталола
( R , R ) -Labetalol Номер CAS: 75659-07-3 ( S , S ) -Labetalol Номер CAS: 83167-24-2
( R , S ) -Labetalol Номер CAS: 83167-32-2 ( S , R ) -Labetalol Номер CAS: 83167-31-1

Лабеталол действует, блокируя альфа- и бета- адренорецепторы , что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления без значительного изменения частоты сердечных сокращений или сердечного выброса .

Антагонизм β: α лабеталола составляет примерно 3: 1.

Он химически обозначен в номенклатуре Международного союза чистой и прикладной химии (IUPAC) как 2-гидрокси-5- этил] бензамид моногидрохлорид.

Механизм действия препарата

Лечебное действие лабеталола связано с его способностью блокировать адренорецепторы. Это нервные окончания, которые стимулируются норадреналином. Различают 2 основных класса адренорецепторов — альфа- и бета.

Лабеталол блокирует альфа1-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в стенках мелких артерий (артериол). В результате происходит их расширение во всех тканях организма.

Бета- адренорецепторы делятся на 3 подкласса:

Подклассы Краткое описание
Бета1 расположены в сердечной мышце и гладкой мускулатуре артерий;
Бета2 локализуются в стенках бронхов, а также в ткани печени;
Бета3 находятся в жировой ткани.

Лабеталол сочетает в себе селективное блокирующее действие на альфа1-адренорецепторы и неселективное (неизбирательное) – на бета-адренорецепторы. Соотношение такой активности составляет 1:3 при приеме таблеток и 1:7 при введении раствора для инъекций.

Блокада бета-адренорецепторов вызывает незначительное замедление сердцебиения и расслабление сосудов. Такой «двойной эффект» приводит к быстрому снижению АД у людей с гипертонией.

Несмотря на неселективность действия, лекарство не приводит к выраженному спазму бронхов, в стенке которых расположены бета2-адренорецепторы.

Особенность лабеталола – способность быстро снижать уровень АД.

Рекомендуем прочитать о блокаторах кальциевых каналов. Вы узнаете о механизме действия препаратов, применение антиангинальных или селективных блокаторов, а также о видах блокаторов медленных кальциевых каналов.

А здесь подробнее о препарате Верапамил.

Инструкция по применению «Лабеталола»

Таблетки нужно принимать вместе с едой.

Как правило, рецепт от врача-кардиолога для приобретения «Лабеталола» не требуется. Таблетки назначаются к применению во время приема пищи по 1 таблетке дважды или трижды в день. В особо тяжелых ситуациях дозировка лекарства может повышаться. Максимально допустимая суточная доза «Лабеталола» — 600―1000 мг, что разбивается на 2―4 приема. Раствор для инъекций используется при гипертензивных кризах. В таком случае препарат вводится внутривенно струйно или капельно по 20 мг — 2 мл 1%-го раствора. В этом случае в качестве растворителя для инфузии используют физиологический 0,9%-й солевой раствор.

Возможные нежелательные эффекты

Среди нежелательных явлений, которые возникают в период использования лекарства «Лабеталол», выделяют следующие патологические состояния:

  • усталость, головная боль и головокружение;
  • сонливость;
  • тошнота или рвота, изменения частоты и консистенции стула;
  • зуд, сухость слизистой глаз;
  • брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений);
  • гипогликемия (снижение уровня сахара в крови);
  • нарушение прохождения возбуждения по сердцу;
  • депрессивные расстройства.

При передозировке препарата наблюдается потеря сознания, снижение частоты сокращений сердца вплоть до асистолии (прекращение сердечных сокращений), резкая головная боль, уменьшение просвета бронхов (бронхоспазм), острая дыхательная и сердечная недостаточность. В случае развития такой ситуации, больного необходимо госпитализировать и лечить в отделении интенсивной терапии.

Способ применения и дозы

Лекарство можно использовать только по назначению врача. Обычно он выписывается в виде инъекций во время стационарного лечения. После завершения инфузии рекомендуется соблюдать постельный режим в течение 3 часов.

Лечение гипертонии у взрослых:

  • начальная доза 100 мг х 2 раза в день, с возможным постепенным увеличением до 400 мг х 2 раза в день, максимальная доза 2400 мг в день в 2 — 4 приема;
  • у пожилых рекомендуется начинать терапию с 50 мг х 2 раза в день, постепенно увеличивая до 100 — 200 мг х 2 раза в день.
Виды гипертонии Внутривенное введение
При гипертоническом кризе 20 мг медленно в течение как минимум 2 минут, затем по 40 — 80 мг через каждые 10 минут до достижения эффекта или общей дозы 300 мг.
При гипертонии у беременных Начало введения со скоростью 20 мг в час, через каждые полчаса скорость удваивается до достижения эффекта или дозы 160 мг в час.
Высокое давление при инфаркте миокарда Начало вливания со скоростью 15 мг в час, с постепенным увеличением до достижения эффекта или дозы 120 мг в час.

Инфузия лабеталола несовместима с введением 5% бикарбоната натрия или других щелочных растворов.

предупреждения лабеталола

Этот препарат поставляется с несколькими предупреждениями.

предупреждение аллергии

Этот препарат может вызвать сильную аллергическую реакцию. Симптомы включают в себя:

  • крапивница
  • сыпь
  • зудящий
  • затрудненное дыхание
  • отек губ, языка или лица

Если вы развиваете эти симптомы, звоните по телефону 911 или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи.

Не принимать этот препарат еще раз , если вы когда — либо была аллергическая реакция на него. Принимая это снова может привести к летальному исходу (причиной смерти).

Предупреждение о взаимодействии алкоголя

Ваше тело перерабатывает алкоголь и этот препарат в подобных отношениях. Это означает, что если вы употребляете алкоголь, этот препарат может занять больше времени, чтобы оставить свое тело. Это может привести хуже побочные эффекты от лабеталолом.

Предупреждения для людей с определенными заболеваниями

Для людей с проблемами сердца: Этот препарат может вызвать или усугубить сердечную недостаточность. Не следует использовать этот препарат , если у вас есть нестабильная сердечная недостаточность, второй или третьей степени блок сердца, или очень низкая частота сердечных сокращений (брадикардия). Если у вас есть болезнь сердца , и вы перестанете принимать этот препарат внезапно, вы на высокий риск боли в груди (стенокардия) и сердечного приступа.

Для людей с проблемами печени: Если у вас есть проблемы с печенью, ваш организм не может обработать этот препарат так же быстро , как это необходимо. Это может привести препарат для создания в вашей системе, увеличивая риск побочных эффектов. Во время лечения с помощью этого препарата, ваш врач может держать вас в более низкой дозировке и более внимательно следить за вами.

Для людей с проблемами дыхания: Не следует использовать этот препарат , если у вас астма

Если у вас есть хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), врач может использовать этот препарат с осторожностью только после того, как другие лекарства не работал. Этот препарат может сделать его более трудным для вас , чтобы дышать, или это может предотвратить некоторые дыхательные лекарства от работы , а также

Для людей с диабетом: Этот препарат может маскировать симптомы низкого уровня сахара в крови, такие как быстрая частота сердечных сокращений . Этот препарат также снижает количество инсулина , ваш организм вырабатывает в ответ на высокий уровень сахара в крови. Если вы лабеталол, ваш врач может корректировать дозу вашего лекарства диабета.

Для людей с необработанным феохромоцитомом: Не следует использовать этот препарат , если у вас есть необработанный феохромоцитом (опухоль , которая может привести к очень высокому кровяному давлению). Это может маскировать симптомы вашего состояния.

Для людей с катарактой: Если вы планируете операцию по удалению катаракты, пусть ваш врач знает , что вы принимаете это лекарство. Этот препарат может вызвать осложнение под названием шлепая радужной оболочки синдром интраоперационной (МФУ) во время операции.

Предупреждения для других групп

Для беременных женщин: Этот препарат является препаратом категории C беременность. Это означает две вещи:

  1. Исследования на животных показали отрицательное воздействие на плод, когда мать принимает лекарства.
  2. Там не было достаточно исследований, проведенных на людях, чтобы быть уверенным, как препарат может повлиять на плод.

Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск.

Если вы забеременели, принимая этот препарат, обратитесь к врачу.

Для женщин , которые грудью: Этот препарат может пройти в грудное молоко и вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка , который находится на грудном вскармливании. Вы и ваш врач может решить , если вы будете принимать это лекарство или кормления грудью.

Для пожилых людей Пожилые люди могут обрабатывать наркотики более медленно. Типичная доза для взрослых может привести уровни этого препарата выше , чем обычно в вашем теле. Если вы старше, то вам может потребоваться более низкие дозы или другой график лечения.

Для детей: Этот препарат не был изучен у детей. Не следует применять у детей в возрасте до 18 лет.

Взаимодействия препарата Лабеталол

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.
Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.
Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола

Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.
Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.
При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца

Список аптек, где можно купить Лабеталол:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Фармакологические свойства препарата Лабеталол

Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1.
В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.
После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Список литературы

1. Рекомендации по профилактике, диагностике и лечению артериальной гипертензии // Артериальная гипертензия, 2001, т. 7, приложение.

2. The Sixth Report of the Joint national committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure. Archive of Internal Medicine, 1997, Volume 157:2413-2446.

3. Chalmers J. et al. WHO-ISH Hypertension Guidelines Committee. 1999 World Heath Organization — International Society of Hypertension Guidelines for the Management of Hypertension. J. Hypertens 1999, 17: 151 -185.

4. Benett N., Shea S. Hyeprtensive crises: case criteria, sociodemographic profile, and previous care of 100 cases. Am J Pub Health 1988; 78:636-640.

5. Blumenfeld J.D., Laragh J.H. Management of Hypertensive Crises: the scientific basis for treatment decisions. AHJ 2001; 14:1154-1167.

6. Fredrich J. Butterworth J.I. Sodium nitroprusside: twenty years and counting. Anesth Analg 1995: 81:152-162.

7. Wallance J., Levy L.L. Blood pressure after stroke. JAMA 1981; 246:2177-2180.

8. Strandard S. Autoregulation of cerebral blood flow in hypertensive patients: the modifying influence of prolonged antihypertensive therapy on the tolerance of acute, drug induced hypotension. Circulation 1976; 53:720-727.

9. Brott N., Lu M., Kothari R., et al. Hypertension and its treatment in NINDS rt-PA strike trial. Stroke 1998; 29:1504-1509.

10. Kaste M., Fogetholm R., Erila T. et al. A randomized double-blind, placebo controlled trial of nimodipine in acute ischemic hamiparetic stroke. Stroke 1994; 29:1504-1509.

11. Powers W. Acute hypertension after strоke: the scientific basis for trеatment dесisions. Neurology 1993; 43:461-467.

12. Radhakrishnan D., Menon D. Haemodynamic effects of intravenous nimodipine during treatment for aneurysmal subarachnoid hemorrhage. Acta Neurochir 1995. 137:62-69.

13. Feigin V., Rinkel G., Alga A. et al. Calciun antaginists in patients with aneurismal subarachnoid hemorrhage: a systematic review Neurology 1998; 50:876-883.

14. Haley E.J., Kassell N., Torner J. A randomized controlled trial of high dose intravenous nicardipine in aneurysmal subarachnoid hemorrhage: a report of the Cooperative Aneurysm Study J Neurosurg 1999; 78:53-547.

15. Lisk D., Grotta J., Lamki L. et al. Should hypertension be treated in acute stoke: a randomized controlled trial using single photon emission computer tomography. Arch Neurol 1993: 50:855-862.

16. Adams R., Powers W. Management of hypertension on acute intracerebral hemorrhage. Crit Care Clin 1997; 13:131-161.

17. Pretre R., von Segresser L. Aortic dissection. Lancet 1997; 349:1461-1464.

18. ACE inhibitor myocardial infarction collaborate group: Indications for ACE inhibitors in the early treatment of acute myocardial infarction: systematic overview of the individual data from 100000 patients in randomized trails. Circulation 1998; 97:2202-2212.

19. Preffer M.A., Brainwals E., Moye L.A. et al. Effect of captopril on mortality and morbidity in patients with left ventricular dysfunction after myocardial infarction. Results of the survival and ventricular enlargement trial. N Eng J Med 1992: 327:669-677.

20. Gottlieb S.S., McCarter R.J., Vogel R.A. et al. Effect of beta-blockade on mortality among high risk and low-risk patients after myocardial infarction. N Eng J Med 1998; 339:489:497.

21. Chialrello M., Gold H., Leinbach R. et al. Comparison between effects of nitroprusside and nitroglycerin in ischemic injury during acute myocardial infarction. Circulation 1976; 54:766-773.

22. Working Group on high blood pressure in pregnancy: report of th National High Blood Pressure Education Program Working On High Blood Pressure In Pregnancy. Am J Obstet Gynecol 2000; 183:S1-S22.

23. Witlin A.G., Sibai B.M. Magnesium sulfate in preeclampsia and eclampsia. Obstet Gynecol 1998; 92:883-889.

24. Calhoun D., Oparil S. Treatment of hypertensive crises N Eng J Med 1990; 3232:1177-1183.

Фармакология [ править ]

Механизм действия править

Двойной альфа- и бета- адренергический антагонизм лабеталола имеет различные физиологические эффекты в краткосрочных и долгосрочных ситуациях. В краткосрочных острых ситуациях лабеталол снижает артериальное давление за счет снижения системного сосудистого сопротивления с незначительным влиянием на ударный объем , частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. При длительном применении лабеталол может снижать частоту сердечных сокращений во время упражнений, сохраняя при этом сердечный выброс за счет увеличения ударного объема .

Лабеталол является двойным блокатором альфа (α1) и бета (β1 / β2) адренергических рецепторов и конкурирует с другими катехоламинами за связывание с этими сайтами. Его действие на эти рецепторы мощное и обратимое . Лабеталол обладает высокой селективностью в отношении постсинаптических альфа-адренорецепторов и неселективным в отношении бета-адренорецепторов. Он примерно одинаково эффективен в блокировании бета1- и бета2-рецепторов.

Степень блокады альфа-бета зависит от того, вводится ли лабеталол перорально или внутривенно (в / в). При пероральном применении соотношение альфа-бета-блокады составляет 1: 3. При внутривенном введении соотношение альфа-бета-блокады составляет 1: 7. Таким образом, лабеталол можно рассматривать как бета-блокатор с некоторыми альфа-блокирующими эффектами. Для сравнения, лабеталол является более слабым β-блокатором, чем пропранолол , и имеет более слабое сродство к альфа-рецепторам по сравнению с фентоламином .

Лабеталол обладает внутренней симпатомиметической активностью . В частности, он является частичным агонистом бета2-рецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов . Лабеталол расслабляет гладкие мышцы сосудов за счет комбинации этого частичного бета2-агонизма и альфа1-блокады. В целом, этот сосудорасширяющий эффект может снизить кровяное давление.

Подобно местным анестетикам и антиаритмическим средствам , блокирующим натриевые каналы , лабеталол также обладает мембраностабилизирующей активностью . Уменьшая проникновение натрия, лабеталол снижает возбуждающий потенциал и, таким образом, обладает местноанестезирующим действием.

Физиологическое действие править

Физиологические эффекты лабеталола при остром введении (внутривенно) нельзя предсказать исключительно по их эффекту блокирования рецепторов, то есть блокирование бета1-рецепторов должно снижать частоту сердечных сокращений, а лабеталол — нет. Когда лабеталол назначается в острых ситуациях, он снижает периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, при этом практически не влияя на частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и ударный объем, несмотря на его альфа1-, бета1- и бета2-блокирующие механизмы. Эти эффекты в основном видны, когда человек находится в вертикальном положении.

Эффект от длительного приема лабеталола отличается от других бета-блокирующих препаратов. Другие бета-адреноблокаторы, такие как пропранолол , постоянно снижают сердечный выброс во время упражнений. Сопротивление периферических сосудов снижается при первом введении лабеталола. Непрерывное применение лабеталола дополнительно снижает периферическое сосудистое сопротивление. Однако во время упражнений сердечный выброс остается прежним из-за компенсаторного механизма, увеличивающего ударный объем . Таким образом, лабеталол способен снижать частоту сердечных сокращений во время упражнений при сохранении сердечного выброса за счет увеличения ударного объема.

Фармакокинетика править

Было обнаружено, что лабеталол на животных моделях проникает через гематоэнцефалический барьер лишь в незначительных количествах.