Мидодрин

Вам все еще кажется, что справится с давлением тяжело?

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-264769-2’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-264769-2’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);
var m5c7baa3fc54d5 = document.createElement(‘script’); m5c7baa3fc54d5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=7399&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7baa3fc54d5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 7399; document.body.appendChild(m5c7baa3fc54d5); } else { setTimeout(‘f5c7baa3fc54d5()’,200); } } f5c7baa3fc54d5();
window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;

Инструкция по применению:

Дозу назначают индивидуально, в зависимости от заболевания.

Обычные дозы:

  1. Патологии тонуса сосудов: 1 таблетка 2 раза в день.
  2. Непроизвольное мочеиспускание: 2 таблетки 3 раза в день.
  3. При пролонгированной терапии: 1/2 таблетки 2 раза в день.

Обязательно принимают таблетки до еды, запивая большим объёмом воды (не менее стакана).

Побочный эффект:

Могут быть побочные явления: вздутие, тошнота, понос, изжога. У некоторых пациентов может быть мигрень, скачки давления, краснота лица. Наблюдаются также нарушения сердечного ритма, сна.

Пациент должен говорить лечащему врачу о возникших нежелательных явлениях, чтобы была возможность скорректировать схему терапии.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

MIDODRINE

Фармакология

Альфа-адреномиметик. Избирательно стимулирует периферические α-адренорецепторы симпатической нервной системы. Вызывает повышение тонуса сосудов, что, в свою очередь, увеличивает ОПСС, повышает АД и препятствует (при ортостатических нарушениях) застою крови в венозном круге. В результате на постоянном уровне сохраняются ОЦК и АД, увеличивается кровоснабжение органов, и тем самым устраняются ортостатические реакции (в т.ч. утренняя слабость и усталость, частая зевота, головокружение).

Не оказывает влияния на деятельность сердца, однако возможно рефлекторное уменьшение ЧСС. Не повышает возбудимость ЦНС.

Стимулируя α-адренорецепторы, расположенные в сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, мидодрин повышает их тонус и оказывает терапевтическое действие при непроизвольном мочеиспускании.

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 93%, не зависит от приема пищи. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы — частичное. Обнаруживается в плазме уже через 10 мин, Cmax достигается в крови через 1-2 ч. В организме деглицинируется с образованием активного метаболита десглимидодрина и аминоуксусной кислоты, десглимидодрин образуется во многих тканях, обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Окончательный метаболизм происходит в печени. При приеме внутрь и в/в введении T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. Мидодрин и его метаболиты полностью выводятся почками за 24 ч, около 40% — в виде активного метаболита, 5% — в неизмененном виде, и около 55% — в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Противопоказания МИДОДРИН

Артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, острый нефрит, тяжелая почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи, механическая обструкция мочевых путей, гипертиреоз, повышенная чувствительность к мидодрину.

Ограничения к применению

С осторожностью следует применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, почечной и/или печеночной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами, которые оказывают прямое или косвенное влияние на АД или ЧСС (в т.ч. с гуанетидином, бета-адреноблокаторами), требуется тщательный контроль АД и ЧСС.

Особое внимание при подборе доз необходимо пациентам с артериальной гипертензией и гипотензивной лабильностью при изменении погоды. Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам). Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам)

Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам).

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения мидодрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно развитие рефлекторной брадикардии, а также нарушений внутрисердечной проводимости.

При одновременном применении с атропином, кортизоном возможно усиление гипертензивного действия.

При одновременном применении с альфа-адреноблокаторами (празозином, фентоламином, резерпином) действие мидодрина, как и других альфа-адреномиметиков, может быть уменьшено или полностью нивелировано.

Способ применения и дозировка МИДОДРИН

Принимают внутрь, вводят в/в.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Ссылки [ править ]

  1. .
  2. Изкович, А .; Gonzalez Malla, C .; Manzotti, M .; Каталано, HN; Гайятт, Г. (22 августа 2014 г.). «Мидодрин для лечения ортостатической гипотензии и рецидивирующих рефлекторных обмороков: систематический обзор». Неврология . 83 (13): 1170–1177. DOI . PMID . S2CID .
  3. Chen JJ, Han Y, Tang J, Portillo I, Hauser RA, Dashtipour K (июль 2018 г.). «Исходы артериального давления стоя и лежа на спине, связанные с дроксидопой и мидодрином у пациентов с нейрогенной ортостатической гипотензией: байесовский мета-анализ и сравнение смешанного лечения в рандомизированных исследованиях». Энн Фармакотер . 52 (12): 1182–1194. DOI . PMID . S2CID .
  4. Пракаш, S; Гарг, ТОПОР; Heidenheim, AP; House, AA (октябрь 2004 г.). . Нефрология, Диализ, Трансплантация . 19 (10): 2553–8. DOI . PMID .
  5. Karwa, R .; Вудис, К. Б. (31 марта 2009 г.). «Мидодрин и октреотид в лечении гемодинамических осложнений, связанных с циррозом». Анналы фармакотерапии . 43 (4): 692–699. DOI . PMID . S2CID .
  6. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 — Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) . Rote Liste Service GmbH, Франкфурт-на-Майне, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9 , с. 196. 
  7. G. Zoelss, (1976) через Chem. Абстракция, 85: 159, 718с (1975).
  8. K. Wismayr et al., ; eidem, (1965, 1967, оба на имя Chemie Linz Ag).
  9. Zoelss & W. Карл-Антон Ing (1974 для Лентиа GMBH).

Определение, классификация, группы риска и принципы диагностики

Амилоидоз – группа заболеваний, отличительным признаком которых является отложение в тканях и органах
фибриллярного гликопротеида амилоида. Специфическое свойство амилоида, отличающее его от других фибриллярных
белков стромы, – способность к двойному лучепреломлению, что проявляется свечением в поляризованном свете
предварительно окрашенных конгокрасным препаратов амилоида с изменением красного цвета конгофильных амилоидных
отложений на яблочно-зеленый (дихроизм).

В основе амилоидогенеза лежит синтез большого количества нестабильных белковпредшественников, которые
агрегируются с образованием амилоидной фибриллы. Клю чевое значение имеет амилоидогенность основного
белка-предшественника амилоида, специфичного для каждой формы амилоидоза (в настоящее время известно более 30
таких белков), обозначение которого положено в основу современной классификации заболевания (ВОЗ, 2016 г.).
Названия типов амилоида включают в себя букву А, означающую “амилоид», и обозначение конкретного фибриллярного
белка амилоида – А (амилоидный А-протеин), L (легкие цепи иммуноглобулинов), TTR (транстиретин), β2М
2-микроглобулин), В (В-протеин), IAPP (островковый амилоидный полипептид). Используют также
производные наименования – иммуноглобулиновый амилоидоз (AL), транстиретиновый (ATTR) и др. (табл. 1) .
Следует отметить, что Международная классификация болезней (МКБ) 10-го пересмотра базируется на клиническом
принципе, не учитывает особенности патогенеза различных форм амилоидоза и не позволяет обосновать адекватное
лечение.

ТАБЛИЦА 1. Современная классификация амилоидоза (ВОЗ)
Белок амилоида Белок-Белок-предшественник Клиническая форма амилоидоза
АА SSA-белок Вторичный амилоидоз при хронических воспалительных заболеваниях, в том числе периодической
болезни и синдроме Макла-Уэллса
AL λ, κ-легкие цепи иммуноглобулинов Амилоидоз при плазмоклеточных дискразиях – идиопатический, при миеломной болезни и
макроглобулинемии Вальденстрема
ATTR Транстиретин Семейные формы полиневропатического, кардиопатического и др. амилоидоза, системный старческий
амилоидоз
Аβ2М β2-микроглобулин Диализный амилоидоз
AGel Гелсолин Финская семейная амилоидная полиневропатия
AApoAI Аполипопротеин А-I Амилоидная полиневропатия (III тип по van Allen, 1956 г.)
AFib Фибриноген Амилоидная нефропатия
2 β-белок Болезнь Альцгеймера, синдром Дауна, наследственные кровоизлияния в мозг с амилоидозом
APrPScr Прионовый белок Болезнь Крейтцфельда-Якоба, болезнь Герстманна-Штраусслера-Шейнкера
AANF Предсердный натрийуретический фактор Изолированный амилоидоз предсердий
AIAPP Амилин Изолированный амилоидоз в островках Лангерганса при сахарном диабете 2 типа, инсулиноме
ACal Прокальцитонин При медуллярном раке щитовидной железы
ACys Цистатин С Наследственные кровоизлияния в мозг с амилоидозом (Исландия)

АА-амилоидоз чаще всего развивается при ревматоидном артрите, серонегативных спондилоартропатиях,
аутовоспалительных наследственных периодических лихорадках, в том числе периодической болезни (семейной
средиземноморской лихорадке), а также при хронических нагноениях, туберкулезе. АА-амилоид образуется из
сывороточного предшественника SAA (serum amyloid A) – острофазового белка, продуцируемого в значительных
количествах в ответ на воспаление. По этой причине АА-амилоидоз называют также реактивным или вторичным.

Клинические формы AL-амилоидоза обусловлены единым этиологическим фактором – В-лимфоцитарной дискразией,
характеризующейся формированием аномального клона плазматических или В-клеток в костном мозге, которые
продуцируют аномальные иммуноглобулины, обладающие амилоидогенностью (легкие цепи моноклонального
иммуноглобулина, чаще λ, реже κ-типа). При первичном AL-амилоидозе плазмоклеточная дискразия относительно более
доброкачественная, в то время как при В-гемобластозах (множественной миеломе, болезни Вальденстрема и др.) она
обладает признаками злокачественной опухоли. Аномальный амилоидогенный клон плазматических клеток может
формироваться также из плазмоцитов, локализующихся вне костного мозга, что может привести к развитию локального
амилоидоза. Наиболее распространенные локальные формы AL-амилоидоза – амилоидоз трахеи, бронхов и гортани,
мочевого пузыря. Выявление плазмоклеточной дискразии необходимо для диагностики AL-амилоидоза, а также для
оценки его риска и дифференциального диагноза.

Мидодрин

Наименование: Мидодрин (Midodrine) Фармакологическое действие: По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает сосудосуживающее и прессорное (повышающее артериальное давление) действие. Подобно норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом альфа-адренорецепторы, мало влияя на бета-адренорецепторы; не оказывает существенного влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда (сердечной мышцы), а также на мышцы брохнов. Сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при применении норадреналина, мезатона.

Показания к применению: Применяют мидодрин при различных видах гипотензии (пониженном артериальном давлении): при ортостатической гипотензии (падении артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), обусловленной нарушении тонуса симпатической нервной системы, при идиопатической (неясного происхождения) ортостатической гипотензии, вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями, травмами, применением лекарственных средств.

Способ применения: Применяют мидодрин внутрь и внутривенно. Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2,5 мг 2 (реже 3) раза в день или по 7 капель 1% раствора 2 раза в день. При достижении клинического эффекта и для длительной терапии назначают по ‘/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3 капли \% раствора 2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки (по 5 мг) 2 раза в день. Внутривенно вводят при необходимости содержимое 1 ампулы (5 мг) 2 раза в день.

Побочные действия: Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная реакция (подъем артериального давления выше нормального), брадикардия (редкий пульс), усиление потоотделения, пиломоторная реакция (“гусиная кожа”), нарушения (задержка или учащение) мочеиспускания.

Противопоказания: Препарат противопоказан при гипертензии (высоком артериальном давлении), феохромоцитоме (опухоли надпочечников), спастических и облитерируюших заболеваниях периферических сосудов (заболеваниях сосудов с сужением их просвета вследствие спазма или атеросклеротических отложений), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы, закры-тоугольной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении)

Осторожность следует проявлять при лечении больных с сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек. Не следует назначать мидодрин при беременности

Форма выпуска: Таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) мидодрина, в упаковке по 20 или 50 штук; 1% раствор во флаконах по 10; 20 или 25 мл; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке по 5 ампул.

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы: Гутрон, Альфамин, Гипертан, Мидамин.

Внимание! Описание препарата «Мидодрин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Побочные действия

Побочные действия: Повышение АД в положении лежа, покраснение лица, брадикардия, нарушения мочеиспускания (учащение или задержка), головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезия, чувство зябкости, кожный зуд, изжога, сухость во рту, тошнота, диспептические явления, метеоризм, сокращение мышц, поднимающих волосы («гусиная» кожа), кожная сыпь. Взаимодействие: При совместном назначении с сердечными гликозидами усиливается или ускоряется развитие брадикардии, AV блокады и аритмии. Адреномиметики (псевдоэфедрин, эфедрин, фенилпропаноламин) усиливают, адреноблокаторы (празозин, доксазозин) — ослабляют эффект. Передозировка: Симптомы: гипертензия, брадикардия, чувство зябкости, «гусиная» кожа, задержка мочеиспускания. Лечение: провокация рвоты, промывание желудка, введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин).

Лечение ATTR-амилоидоза

До недавнего времени единственным методом лечения ATTR-амилоидоза была трансплантация печени, секретирующей
нормальный транстиретин. Поскольку 98% всего сывороточного транстиретина синтезируется печенью, это позволяло
прервать продукцию мутантного транстиретина. Трансплантация печени существенно замедляет прогрессирование
ATTR-амилоидоза, а 20летняя выживаемость больных после трансплантации составляла 55,3% . Однако уже
имеющиеся массы амилоида способны выступать в роли ядра нуклеации для новых депозитов амилоида на основе
нормального транстиретина (амилоидускоряющая субстанция). В настоящее время у больных с ранними стадиями
ATTRамилоидной полиневропатии апробированы консервативные методы стабилизации тетрамерной структуры мутантного
транстиретина и, следовательно, подавления его амилоидогенности. Один из таких препаратов – тафамидис замедлял
на 52% (р=0,027) прогрессиро вание неврологических нарушений у больных ATTRамилоидозом, сохраняя функцию
периферических соматических и автономных нервных волокон . В клиническом исследовании III фазы лечение
тафамидисом по сравнению с плацебо у больных с ATTR-амилоидозом сердца вызывало снижение общей смертности и
частоты госпитализаций по сердечно-сосудистым причинам и задерживало ухудшение функциональной активности . В
Российской Федерации применение тафамидиса зарегистрировано только для лечения ATTR-амилоидоза с периферической
полиневропатией.

Химия [ править ]

Мидодрин представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, растворимый в воде и мало растворимый в метаноле .

Стереохимия править

Мидодрин содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров , что делает его рацематом ; т.е. смесь 1: 1 ( R ) — и ( S ) -форм:

Энантиомеры мидодрина
( R ) -мидодрин Номер CAS: 133163-25-4 ( S ) -мидодрин Номер CAS: 133267-39-7

Синтез править

Ацилирование 1,4-диметоксибензола с хлорацетилхлоридом дает хлоркетон 2 . Затем галоген превращается в амин 3 по любой стандартной схеме, а кетон восстанавливается до спирта с помощью боргидрида ( 4 ). Ацилирование аминогруппы в этом последнем промежуточном продукте хлорацетилхлоридом дает амид 5 . Затем галоген замещается азидом, и полученный продукт 6 каталитически восстанавливается до глицинамида, мидодрина ( 7 ).

Синтез мидорина См. Также:

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — сосудосуживающее, гипертензивное. Образует активный метаболит, который является агонистом альфа_1-адренорецепторов и взаимодействует с ними в артериолах и венулах. Повышает тонус сосудов и АД. Не оказывает стимулирующего влияния на альфа-адренорецепторы сердца, ЧСС, сократимость миокарда, не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Не проникает через ГЭБ и не действует на ЦНС. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает АД на 15-30 мм рт.ст. через 1 ч после введения; эффект может сохраняться в течение 2-3 ч. После приема внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность — 93%, не зависит от приема пищи. В крови лишь частично связывается с белками. C_max в плазме достигается через 1-2 ч, Т_1/2 составляет 3-4 ч. Основной путь биотрансформации — деглицинация. Десглимидодрин (основной метаболит) образуется во многих тканях. Окончательная деградация происходит в печени. Выводится с мочой (путем почечной секреции) практически полностью в течение 24 ч: в виде активного метаболита (40%), неизмененного препарата (5%) и неактивных метаболитов (55%).

Заключение: основные положения статьи

  • Рантарин — тонизирующее лекарственное средство, изготовленное на основе экстракта пантов молодых северных оленей.
  • Препарат обладает множеством целебных действий, которые обусловлены его богатым химическим составом.
  • Показания к использованию Рантарина: невроз, переутомление, слабость после болезней, низкое давление в артериях, импотенция и климакс.
  • Лекарство выпускается в следующих формах: раствор для инъекций, таблетки, капли и раствор для приема внутрь.
  • Одновременный приём Рантарина с некоторыми другими медикаментами строго запрещается, так как может нанести значительный вред здоровью.
  • Средство на основе пантов имеет противопоказания и побочные действия. При ухудшении самочувствия следует немедленно обратиться к врачу.
  • Во время беременности и в период кормления грудью курс терапии Рантарином строго запрещен.
  • Нарушение установленной нормы приема препарата очень опасно для человека. В случае передозировки необходимо срочно посетить специалиста.
  • Для хранения лекарства необходимо использовать тёмное место, защищенное от попадания света. Срок годности составляет не более 2 лет.
  • Медикамент обладает большим числом аналогов. Производить замену средств, схожих по действию, разрешается только по рекомендации доктора.
  • Рантарин имеет много положительных отзывов. Основная часть пациентов после проведённой терапии отметили улучшение самочувствия и устранение болезненных симптомов.
  • Средняя стоимость медицинского препарата в России составляет около 330 рублей, в Украине — 150 гривен.

Статья носит исключительно информационный характер. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться у специалиста

Важно помнить, что самолечение строго противопоказано и может привести к губительным последствиям

Автор статьи: Ватолин Григорий Алексеевич

Кардиолог, терапевт, функциональный диагност
Занимается ведением и лечением пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Диагностирует и лечит аритмию, ишемическую болезнь сердца, кардиомиопатию, миокардит, сердечную недостаточность и т.д. Проводит удаление сосудистых звездочек — склеротерапию.

Комментарии для сайта Cackle