Скополамин

Другие применения препарата

Помимо применения препарата в медицинских и наркотических целях, существует также необычные для многих виды использования.

Так скополамин используют для вытягивания информации из человека, когда уговоры и пытки более не помогают. Известная многим «сыворотка правды» из фильмов и есть этот самый добываемый из растения наркотик. Его обширно используют службы ЦРУ.

Однако уникальность наркотика применяют не только сотрудники ЦРУ, но и криминальные личности. Наркотик используют преступники, воры и насильники. Нередки случаи похищения людей, наркотик подмешивают в напитки или еду и дают жертве. В организме наркотик напрямую воздействует на мозг человека, превращая его в зомби, так они становятся совершенно послушными, идут куда им велят, делают, что просит кукловод. Доходило до того, что под воздействием этого наркотика человек мог отдать грабителю деньги, переписать недвижимость, и даже совершить преступление. Бывали даже случаи, когда женщины под воздействием препарата становились проститутками, не подозревая об этом. Данное применение закрепило за наркотиком иное название «наркотик изнасилования».

Интересно и действие наркотика на мозг, наркотик полностью блокирует память, потому жертва не может опознать преступника, банально из-за отсутствия памяти о произошедшем случае.

Наркотик особенно страшен тем, что его применение невероятно легкое, достаточно подуть им в лицо другого человека, чтобы подчинить того своей воли.

Побочное действие и передозировка Скополамином

Довольно часто прием Скополамина вызывает обострения побочных явлений, среди которых самыми распространенными являются ксеростомия, тахикардия, задержка выведения мочи, дисгидроз, одышка. Также не исключены и аллергические проявления на коже, выраженные мелкой сыпью, крапивницей.

В случае передозировки Скополамина наблюдается усиление всех побочных явлений, и такое состояние крайне опасно для человеческой жизни. Здесь необходимо своевременно среагировать и выполнить промывание желудка, чтобы избавить его от еще не растворившегося Скополамина. Также показан прием внутрь магния сульфата и сорбентов, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Стоимость в России неизвестна, так как это наркотик, и он не выпускается.

Для офтальмологической практики лекарство разводят так, чтобы вышел 0.25% раствор, который капается по 1-2 капли в глаз 1-2 раза в сутки.

При беременности и грудном вскармливании

Наркотик не выписывается беременным и кормящим.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать лекарство при повышенной чувствительности к данному веществу.

С осторожностью: тиреотоксикоз, учащенный патологически пульс, язвенный колит, синдром Дауна, гестоз, мочекаменная болезнь и задержка мочи, паралич, детский возраст, рефлюкс-эзофагит, гипертермия, заболевания желудка и кишечника, почечная недостаточность, увеличение простаты доброкачественного характера, хронические легочные заболевания, повышенное внутриглазное давление. Перекрестные лекарственные взаимодействия

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Сульфат магний, этаминал натрия и фенобарбитал усиленно угнетают центральную нервную систему в комбинации. Ингибиторы МАО, Галоперидол, трициклические антидепрессанты, амантадин – взаимное усиление побочных эффектов. Также вещество усиливает действие анальгетиков, успокоительных и анксиолитиков.

Побочные эффекты

Наркотик может вызвать такие побочные явления: жажда и сухость во рту, запор, слабость мышц кишечника, сонливость, головные боли, снижение работоспособности.

Передозировка

Задержка мочи, атония, судороги, тремор, мидриаз и прочие признаки.

Инструкция к применению препарата Скополамин

В инструкции Скополамина указано, что способ применения и рекомендованная суточная доза зависит от возрастной категории пациента. Так, детям до года – по 1 суппозиторию до трех раз в день; 1- 6 лет — по 1 суппозиторию до пяти приемов в сутки, а взрослым и школьникам рекомендуют по 10 мг внутрь или по пару суппозиториев ректально до пяти раз в сутки.

Для снятия острой боли или устранения спазма внутримышечно либо внутривенно вводят до 40 мг несколько раз в сутки, но превышать суточный норматив Скополамина в 100 мг категорически запрещено. В детском возрасте для снятия болевого синдрома показано по 0,3–0,6 мг/кг несколько раз в день, но не более 1,5 мг/кг за сутки.

Биосинтез в растениях

Биосинтез скополамина начинается с декарбоксилирования L-орнитина в путресцин через орнитиндекарбоксилазу (EC 4.1.1.17). Путресцин метилируется в N-метилпутресцин через путресцин N-метилтрансферазу (EC 2.1.1.53).
Путресцин оксидаза (EC 1.4.3.10) специфически воздействует на метилированный путресцин и катализирует дезаминирование этого соединения в 4-метиламинобутанал, который затем самопроизвольно образует кольцо с катионом N-метил-пиррола. На следующей стадии пиррол катион конденсируется с ацетоуксусной кислотой, в результате чего образуется гигрин. Эта реакция не катализируется какой-либо ферментативной активностью. В дальнейшем гигрин перегруппировывается в тропинон.
Впоследствии в ходе тропинон редуктазы I (EC 1.1.1.206) тропинон преобразуется в тропин, который конденсируется с полученным из фенилаланина фениллактатом в литторин. Цитохром Р450, классифицируемый как Cyp80F1, окисляется и превращает литторин в гиосциамин альдегид. На заключительном этапе гиосциамин подвергается эпоксидированию, катализируемому 6 бета-гидроксигиосциамин эпоксидазой (EC 1.14.11.14), в результате чего образуется скополамин.

Передозировка препарата Скополамин, симптомы и лечение

Наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищеварительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке скополамина в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают магния сульфат и активированный уголь. Больным глаукомой местно назначают пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).

Список аптек, где можно купить Скополамин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Способы применения

Скополамин можно использовать перорально, подкожно, внутривенно, путем закапывания в глаза, а также в виде трансдермального пластыря. Трансдермальные пластыри на основе скополамина (например, Transderm Scop) используют для предотвращения тошноты и морской болезни, и являются эффективными в течение трех дней. Скополамин в пероральной, глазной и внутривенной формах имеет более короткий период полураспада и обычно находится в форме скополамин гидробромида (например, в Scopace, растворимых таблетках по 0,4 мг или Donnatal).
В настоящее время NASA занимается разработкой способов назального применения препарата. При точном дозировании спрей, разработанный NASA, будет работать быстрее и надежнее, чем пероральная форма скополамина.

Особенности

Из растения скополамин получают наркотик с таким же названием, подобный наркотик не имеет ни вкуса не запаха, ни даже цвета. Произрастает данное растение в Колумбии, считается наиболее популярным наркотиком.

Скополамин был выведен из растения в 1880 году и является одним из первых алкоидов (органическая щелочь, получаемая из растений). В начале двадцатого века данный наркотик в соединении с морфином использовали в качестве наркоза.

Применение наркотика совершенно многообразно, так:

  • Его можно вкалывать внутривенно;
  • Использовать перорально;
  • Подкожно;
  • В виде пластыря;
  • И даже закапывать в глаза (он присутствует в составе глазных капель для лечения глазных расстройств).

В сочетании с некоторыми другими веществами наркотик применяется для подавления тошноты у астронавтов.

Скополамин имеет широкое распространение в медицине, его используют в качестве антидепрессанта, в офтальмологии пи лечении глазных проблем, для лечения кишечника, обезболивающее средство, применяют его также для наркоза.

Деревья свободно растут возле столицы Колумбии, растение настолько известно, что родители запрещают детям спать под деревьями с желто-белыми цветами, зная какие странные сны могут им присниться.

Происхождение скополамина и его действие

Делается скополамин из семян деревьев, которые в большом количестве произрастают почти на всех улицах Боготы и других городов Колумбии. Данное вещество активно используется в медицине для лечения болезни Паркинсона. Но наиболее опасна другая, темная сторона применения данного вещества.
Ведущим экспертом по скополамину является доктор Камило Урибле. Этот ученый возглавляет отдел токсикологии в колумбийской больнице при университете города Сан-Хосе. Доктор Урибле доказал, что вещество блокирует нейромедиаторы, которые отвечают за доставку в мозг информации, представляющей кратковременную память человека. Таким образом, человек, употребивший скополамин, совершенно ничего не помнит, что с ним происходило в период действия наркотика. Также было выявлено, что люди в состоянии наркотического опьянения после приема скополамина готовы на многое, они могут сделать такие вещи, которые ни за что бы не сделали на трезвую голову. Или могут пойти туда, куда в сознательном состоянии ни за что не пошли бы.
Один из сотрудников ЦРУ, а именно Иозеф Менгеле, активно пользовался скополамином на допросах, чтобы получить нужную информацию. Ведь действие этого наркотика очень похоже на действие так называемой «сыворотки правды». Начиная с 70-х годов прошлого столетия скополамин стал активным участником преступного колумбийского мира. С его помощью бандиты лишали памяти и воли людей, которых затем грабили, похищали или насиловали. Вот, например, около года тому назад преступники похитили 7-летнюю девочку, опоив ее родителей скополамином. К счастью, ребенка спасли, но только через 2 месяца. Поиски полиции были затруднены тем, что родители ничего не помнили и не могли описать похитителей.
В Боготе действует организация по борьбе с проблемами наркомании под названием «Нуэвос Румбос». По словам одного ее активного члена, во многих случаях виновниками преступлений являются женщины. Если им не удавалось подсыпать скополамин в напиток мужчине, то они мазали им свои шею или грудь, чтобы мужчина мог при поцелуях отведать наркотика. Мужчины, таким способов вкусившие данный наркотик, становились безвольными, отдавали коварным искусительницам все свои ценности, деньги и даже снимали всю наличность с банковских счетов.

Доктор Урибе считает, что человек под действием скополамина может пойти на что угодно, даже на убийство. Если ему дадут в руки пистолет и прикажут кого-нибудь застрелить, то он пойдет и выполнит приказ. Только вот зачастую действие наркотика оборачивается против самих же преступников. Жертвы преступления в один миг могут стать агрессивными и напасть на своих обидчиков. В практике доктора был такой случай, когда он лечил в больнице человека, который опоил наркотиком свою жертву, а та его затем избила.

Доступность:

Скополамин применяют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего средства, в неврологической — для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол, 256) -для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство — при морской и воздушной болезни, а также при иритах (воспалении радужной оболочки глаза), иридоциклитах (сочетанном воспалении роговицы и радужной оболочки глаза) и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина. Препарат отпускается по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Боластерон , Витекс (Витекс священный) , Оссеин-гидроксиапатитный комплекс , Провитамин D3 (7-дегидрохолестерин) , Сезамол ,

Drevets WC1, Zarate CA Jr, Furey ML. Antidepressant effects of the muscarinic cholinergic receptor antagonist scopolamine: a review. PMID: 23200525 PMCID: PMC4131859 DOI: 10.1016 / j.biopsych.2012.09.031. CNS Neurol Disord Drug Targets. 2014; 13 (4): 673-83.

Hasselmann H1. Scopolamine and depression: a role for muscarinic antagonism? PMID: 24938776. Clin Neuropharmacol. 2013 январь-февраль; 36 (1): 24-6. DOI: 10,1097 / WNF.0b013e318278b703.

Scopolamine as an antidepressant: a systematic review. Jaffe RJ1, Novakovic V, Peselow ED. PMID: 23334071 DOI: 10,1097 / WNF.0b013e318278b703

Лечебные свойства

М-холиноблокатор обладает противорвотными, спазмолитическими и успокаивающими свойствами. Формула — C17H21NO4. При передозировке вызывает ускорение сердцебиения. Механизм действия заключается в стимуляции сократительной деятельности миокарда. Средство имеет спазмолитические и миотропные свойства, благодаря чему мелкие периферические сосудики под кожей хорошо расширяются. При внутривенном введении умеренно снижает давление. Скополамина гидрохлорид – это алкалоид, который выделяет растение скополия, из семейства Пасленовых. Все атропиноподобные вещества производятся из растений данного вида – белены, красавки, дурмана. Расслабляющему влиянию также поддаются мышцы мочевого пузыря, матки и уретры. Также средство хорошо устраняет боль, снижает тонус мышц дыхательной системы, снижает выделение мокроты. При большой дозировке дыхательный центр подавляется, а судороги появляются.

Фармакологические свойства препарата Скополамин

Скополамин в виде бутилбромида — спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соединений аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмолитический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов связан с блокадой М-холинорецепторов. В терапевтических дозах не оказывает влияния на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.
Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) введения; системная биодоступность — менее 1%. Однако, несмотря на низкую концентрацию в крови, относительно высокие локальные концентрации скополамина бутилбромида и его метаболитов определяются непосредственно в местах действия — пищеварительном тракте, желчных протоках, печени и почках. Слабо связывается с белками плазмы крови, не проникает через ГЭБ. После в/в введения скополамина его концентрация в плазме крови быстро снижается за счет быстрого распределения в тканях. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится с желчью и мочой, большая часть в неизмененном виде.

Побочные эффекты скополамина

Общие побочные эффекты препарата связаны с его антихолинергическим воздействием на парасимпатические постсинаптические рецепторы. Побочные эффекты включают в себя сухость во рту, горле и носовых ходах, а в случаях передозировки выражаются в нарушениях речи, жажде, нарушениях зрения, повышенной чувствительности к свету, запорах, затруднении мочеиспускания, тахикардии. Другие эффекты передозировки включают гиперемию и лихорадку, волнение, беспокойство, галлюцинации или бред. Эти побочные эффекты обычно наблюдаются при пероральном или парентеральном применении препарата и не проявляются при офтальмологическом использовании.
Использование скополамина при подводном плавании для предотвращения морской болезни привело к обнаружению еще одного побочного эффекта препарата. В воде, на глубине ниже 50-60 футов, некоторые водолазы сообщали о возникающей рези в глазах, которая быстро спадает, если дайвер поднимается на глубину 40 футов

Мидриатические препараты могут спровоцировать развитие глаукомы у восприимчивых пациентов, поэтому дайверам, опускающимся ниже 50 футов, препарат следует использовать с особой осторожностью.

Лекарственные взаимодействия скополамина

В сочетании с морфином скополамин используется перед операциями или диагностическими процедурами, а в прошлом широко применялся в акушерстве; смесь также вызывает амнезию и состояние покоя и дремоты (twilight sleep), давшей название препарату, доступному в прошлом в ампулах для инъекций, содержащих сульфат морфина и скополамин гидробромид (и в некоторых случаях в качестве третьего компонента – противорвотное средство прохлорперазин фенотиазин или прометазин). Хотя первоначально скополамин использовался в акушерстве, в настоящее время такое использование считается опасным как для матери, так и для ребенка.

Токсичность скополамина

Физостигмин – это ингибитор ацетилхолинэстеразы, который пересекает гематоэнцефалический барьер и используется для лечения симптомов подавления нервной системы, вызванной токсичностью скополамина.

История

Скополамин является одним из первых алкалоидов, выделенных из растений в 1880 году немецким ученым Альбертом Ладенбургом. Скополамин использовали в очищенной форме (например, в виде различных солей, в том числе гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида и сульфата). Само растение с древнейших времен включали в состав различных медицинских препаратов. После описания структуры и активности скополамина Ладенбургом, поиск синтетических аналогов и методов полного синтеза скополамина и / или атропина в 1930-х и 1940-х годов привел к открытию димедрола, раннего антигистаминного препарата и прототипа химического подкласса этих препаратов, а также петидина, первого полностью синтетического опиоидного анальгетика, известного также как Dolatin и Demerol.
Начиная с 1900 и до 1960-ых годов скополамин в сочетании с морфином, оксикодоном или другими опиоидами использовали в качестве «наркоза» для рожениц. Обезболивание, вызываемое скополамином, в сочетании с сильным опиоидом является достаточно мощным средством, позволяющим использовать более высокие дозы для анестезии.
Скополамин, смешанный с оксикодоном (Eukodal) и эфедрином, вышел на рынок как препарат SEE от компании Merck (название образовалось от немецкого сокращения основных ингредиентов), а начиная с 1928 – под названием Scophedal. Эта смесь иногда смешивается прямо на месте, чаще всего это практикуется в областях ее широкого исторического применения, а именно – в Германии и Центральной Европе.
Скополамин был также одним из активных ингредиентов препарата Asthmador, продаваемого без рецепта в 1950-х и 60-х годах как препарат для борьбы с астмой и бронхитом при курении. В ноябре 1990 года FDA США инициировало изъятие с рынка безрецептурных препаратов, включающих в свой состав скополамин и несколько сотен других ингредиентов, которые якобы не доказали свою эффективность. Скополамин разделил небольшой сегмент рынка успокоительных средств, продающихся без рецепта, с Димедролом, Фенилтолоксамином, Пириламином, Доксиламином и другими антигистаминными препаратами первого поколения, многие из которых до сих пор используются с этой целью в составе таких препаратов, как Sominex, Tylenol PM, NyQuil и т.д.

Побочные действия

Побочных эффектов от данного наркотика предостаточно, рассмотрим некоторые из них:

  • Сыпь на коже и кожный зуд;
  • Скачки давление (обычно оно понижается);
  • Расширяются сосуды;
  • Учащается сердцебиение;
  • Замедляется психическое восприятие;
  • Возникает сухость во рту;
  • Головные боли, головокружение;
  • Развивается сонливость;
  • Галлюцинации и светобоязнь;
  • Неадекватность поведения;
  • Судороги и аллергия;
  • Амнезия.

Состояние человека может неожиданно ухудшиться, передозировка препарата приводит к тяжелому отравлению, возникает психоз, не редки случаи летального исхода, обычно это происходит из-за остановки сердца или паралича легких.