Трифас 10 инструкция

Цена Трифаса, где купить

В Украине цена Трифас 10 мг в среднем составляет №30 – 160 гривен; №50 – 200 гривен; №100 – 270 гривен.

Средняя цена в рублях, не считая доставки по России, составляет 1400 рублей за 30 таблеток.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Трифас таблетки 10мг N100 3380 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Трифас 10 мг №30 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина 156 грн.заказать
  • Трифас-10 10 мг №100 Берлін Хемі АГ, Німеччина

    427 грн.заказать

  • Трифас 10 мг №50 таблетки Берлін Хемі АГ, Німеччина

    234 грн.заказать

  • Трифас 20 20 мг/4 мл №5 раствор А.Менаріні Мануфактурінг, Логістікс енд Сервісес С.р.Л.,Італія

    187 грн.заказать

  • Трифас-COR 5 мг №30 таблетки Берлін Хемі АГ(Менаріні Груп), Німеччина

    148 грн.заказать

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Торасемід діє як салуретик, його дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію та хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму впродовж перших 2-3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним впродовж майже 12 годин. У здорових добровольціву діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози збільшення діурезу (петльова активність діуретика). Збільшення діурезу спостерігалось навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад,дистально діючі діуретикитіазидового ряду вже не чинили потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У випадку серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження. Після перорального застосування антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше, ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Цей вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином, за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію у клітинах м’язів артеріальних судин, що було виявлено у пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію. Вірогідно, цей вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад,катехоламінів.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування торасемід швидко та повністю всмоктується. Пікова концентрація у сироватці крові досягається впродовж 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90 %; за умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження становить 10-20 %. Їжа знижує швидкість (динамічну складову) всмоктування торасеміду (зменшується Cmaxі збільшується tmax), але не впливає на загальну абсорбцію. Зв’язування торасеміду з білками плазми крові становить понад 99 %, метаболітів М1, М3, і М5 – 86 %, 95 %, і 97 % відповідно. Уявний об’єм розподілу (Vz) дорівнює 16 л. У людини торасемідметаболізується з утворенням трьох метаболітів М1, М 3 та М5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1, М3та М5 утворюються у результаті окислення метальної групи, що знаходиться на фенільному кільці, до карбонової кислоти, метаболіт М3 утворюється в результаті гідроксилювання кільця. Метаболіти М2 і М4, виявлені у дослідженнях на тваринах, у людини не виявлені. Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів характеризується лінійною залежністю.Це означає, що його максимальна концентрація у сироватці крові та площа під кривою вмісту в сироватці збільшується пропорційно дозуванню. Кінцевий час напіввиведення (t1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових людей становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв., ренальний кліренс – приблизно, 10 мл/хв. У здорових людей приблизно 80% від введеної дози виводиться у вигляді торасеміду і його метаболітів із сечею у наступному відсотковому співвідношенні: торасемід – приблизно 24%, метаболіт M 1 – приблизно 12%, метаболіт M3 – приблизно 3%, метаболіт M5 – приблизно 41%. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М1 і М3разом припадає приблизно 10 % усієї фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведенняторасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У пацієнтів із порушенням функцій печінки або з серцевою недостатністю період напіввиведенняторасеміду і метаболіту М5 незначно подовжуються, а кількість речовини, що виводиться із сечею, майже повністю дорівнює кількості, що виводиться у здорових людей, тому накопичення торасеміду і його метаболітів не відбувається. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Особые указания

при продолжительном использовании торасемида нужен регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в плазме крови. Кроме этого, необходимы регулярный контроль уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в плазме крови. Вследствие того, что при лечении торасемидом может развиваться гипергликемия, у пациентов с латентным и явным сахарным диабетом требуется строгий контроль метаболизма углеводов. Также необходимы регулярный контроль гемограммы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты)

Особенно в начале лечения пациентов приклонного возраста требуется обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения не надлежит назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях

Подагра. Аритмия, в частности синоатриальная блокада, AV-блокада ІІ и ІІІ степени. Патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма. Сопутствующая терапия с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов. Патологические изменения гемограммы, в частности тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности. Нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими веществами. Наследственный дефицит лактазы, непереносимость галактозы или нарушение метаболизма глюкозы/галактозы. Трифас 200 не используют при клиренсе креатинина в пределах 20–30 мл/мин и/или концентрации креатинина в плазме крови — 3,5–6 мг/дл.Дети. Препарат не используют у детей в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.Период беременности и кормления грудью. Убедительных данных относительно влияния торасемида на эмбрион и плод человека нет. В экспериментах на животных показано токсическое воздействие торасемида на репродуктивную функцию. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид используют в период беременности лишь при крайней необходимости и в минимальной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения АГ или отеков в период беременности, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид используют для лечения сердечной или почечной недостаточности в период беременности, то требуется тщательный контроль уровня электролитов и гематокрита, а также развития плода. Использование лекарства в период кормления грудью противопоказано. Если нужно использование торасемида в этот период, то кормление грудью прекращают.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Даже при использовании торасемида согласно рекомендациям может развиваться значительное негативное воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами. Это в значительной степени касается таких случаев, как начало лечения, повышение дозировки, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии.

Побічні реакції

Для оцінки побічних реакцій була використана наступна частота їх проявів: дуже часто: ≥ 1/10, часто: 1/100 — < 1/10, нечасто: ≥ 1/1000 — < 1/100, рідко: ≥ 10000 — < 1/1000, дуже рідко: < 10000, частота невідома: неможливо визначити з наявних даних.

Метаболізм/електроліти. Часто: посилення метаболічного алкалозу. Спазми м’язів (особливо на початку лікування). Підвищення концентрації сечової кислоти і глюкози в крові, а також холестерину і тригліцеридів. Гіпокаліємія при супутній безкалієвій дієті, при блюванні, проносі, після надмірного застосування проносних засобів, а також у пацієнтів із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування і тривалості лікування, можливі порушення водно-електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу і серцевої діяльності, у тому числі ішемія серця і мозку, що може призвести, наприклад, до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе через можливу гемоконцентрацію.

З боку травної системи. Часто: множинні розлади травної системи (особливо на початку лікування), в тому числі відсутність апетиту, метеоризм, біль у шлунку, нудота, блювання, пронос, запор. Дуже рідко: панкреатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: підвищення концентрацій креатиніну і сечовини у крові, потяг до сечовиділення. Коли відбувається значна втрата води та електролітів, спричинена надлишковим утворенням сечі, особливо на початку лікування та у пацієнтів літнього віку може спостерігатися зниження артеріального тиску, головний біль, астенія і сонливість.

У пацієнтів із розладами сечовипускання (наприклад, з гіпертрофією простати) підвищене утворення сечі може призвести до її затримки і надмірного розтягування сечового міхура.

З боку печінки. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази) у крові.

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, включаючи свербіж, екзантему, фотосенсибілізацію, тяжкі шкірні реакції. Після внутрішньовенного застосування можуть спостерігатися гострі, потенційно небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко: зниження кількості тромбоцитів, еритроцитів та/або лейкоцитів як результат гемоконцентрації.

Загальні прояви. Часто: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Іноді: сухість у роті, неприємні відчуття у кінцівках (парестезія). Дуже рідко: розлади зору, дзвін у вухах, втрата слуху. Частота невідома: місцеві реакції після ін’єкцій.

Взаимодействия

торасемид усиливает воздействие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном использовании вероятно чрезмерное снижение АД. При сочетанном использовании торасемида с лекарствами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и НПВП могут снижать диуретическое и гипотензивное воздействие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое воздействие аминогликозидных антибиотиков (в частности канамицина, гентамицина, тобрамицина) и цитостатиков — производных платины, а также нефротоксическое воздействие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать воздействие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минералокортикоиды и ГКС могут увеличить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном использовании торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с усилением его действия и побочных эффектов. Торасемид может ослаблять сосудосуживающие эффекты катехоламинов, в частности эпинефрина и норэпинефрина. При сочетанном использовании с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его эффективность.

Особые указания

Перед началом приема препарата нужно убедиться, что у пациента нет гипокалиемии и гипонатриемии. При длительном применении лекарства врач должен следить за электролитным балансом больного

Трифас — диуретик, поэтому важно контролировать возможную симптоматику, которая возникает во время его приема:

  1. Сонливость.
  2. Сухость во рту.
  3. Жажда.
  4. Мышечная боль, судороги.

Длительный прием в больших дозах может привести к сильному обезвоживанию, что чревато тяжелыми проблемами со здоровьем. Если в процессе приема лекарства было диагностировано нарушение водно-электролитного баланса, терапия на некоторое время прекращается до восстановления нормального состояния организма. После этого прием препарата продолжается в минимально эффективных дозах.

Длительный прием в больших дозах может привести к сильному обезвоживанию.

Необходимо с осторожностью принимать препарат при:

  1. Сахарном диабете.
  2. Подагре.
  3. Аритмии.
  4. Анемии.
  5. Почечной недостаточности.

Препарат нельзя принимать людям, страдающим непереносимостью лактозы.

Препарат нельзя принимать людям, страдающим непереносимостью лактозы.

Профессиональные спортсмены обязательно должны помнить, что Трифас может дать позитивную реакцию на допинг, поэтому использовать его нежелательно.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Из-за того что действующее вещество препарата при беременности проникает в организм ребенка, прием Трифаса может быть разрешен только в минимальных дозах. При этом врач осуществляет постоянный мониторинг состояния здоровья беременной. При кормлении грудью Трифас противопоказан.

При кормлении грудью Трифас противопоказан.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат нужно принимать в минимально эффективных дозах и следить за концентрацией торасемида в крови.

При заболеваниях почек препарат нужно принимать в минимально эффективных дозах.

При нарушениях функции печени

Болезни печени требуют осторожного подхода к приему Трифаса, потому что это может привести к печеночной коме. Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача

Побочные действия

  • зуд кожных покровов, фотосенсибилизация, экзема;
  • анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
  • предрасположенность к тромбообразованию, артериальная гипотония;
  • метаболический алкалоз, гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия;
  • азотемия, острая задержка мочеиспускания;
  • сухость в ротовой полости, панкреатит, ослабление аппетита, диарея, рвота, повышение активности печеночных ферментов, запор;
  • парестезии, головные боли, ощущение слабости, чувство сонливости, головокружение, спутанность сознания, судороги;
  • нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Торасемид относится к группе салуретиков, действие которых заключается в торможении ренальной реабсорбции ионов хлора и натрия в восходящем колене петли Генле. Обладает быстрым диуретическим действием после внутреннего и в/в применения, которое достигает своего максимума за 2–3 часа и остается эффективным на протяжении почти 12 часов. Диуретическое действие довольно сильное и отмечается даже в случаях, где прочие диуретики неэффективны. Торасемид избавляет от отеков, при сердечной недостаточности понижает симптоматику заболевания и благотворно влияет на функцию миокарда, по средствам уменьшения пред- и постнагрузки.

При внутреннем приеме проявляет антигипертензивное действие, которое развивается медленно и выходит на максимально эффективное в течение 3-х месяцев. Антигипертензивная эффективность Трифаса достигается за счет понижения ОПСС по причине нормализации нарушенного ранее электролитного баланса и в основном, понижения активности, в мускулатуре артерий, свободного Ca2+. Известно, что торасемид уменьшает восприимчивость сосудов к внутренним вазопрессорным веществам, таким как катехоламины.

Всасывание торасемида, после внутреннего приема, полное, быстрое и проходит на протяжении 60-120 минут, в независимости от приема пищи.

Биодоступность — 80–90%, связь с белками плазмы около 99%.

Конечные продукты преобразования — метаболит М1, М3 (активные) и М5 (неактивный).

Кинетика торасемида, а также продуктов его метаболизма характерна линейной зависимостью, то есть Cmax в плазме и AUC возрастает в соответствии с принятой дозой.

T½ у здоровых добровольцев равнялся 3–4 часам.

Ренальный клиренс около 10 мл/мин при общем клиренсе — 40 мл/мин.

Выводится на 80 % с мочой, в остальном желчью.

Наличие почечной недостаточности практически не влияет на T½ и общий клиренс торасемида.

https://youtube.com/watch?v=6OexJ19FuoM

Способ применения и дозы

Отеки и / или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью.

Взрослые.

Лечение начать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, равной ½ таблетки препарата Трифас 10. Обычно эта доза считается поддерживающей.

Таблетку можно делить на две части следующим образом:

Держите таблетку указательными и большими пальцами обеих рук насечкой для деления вверх, и, нажимая большими пальцами вниз вдоль насечки, разломайте таблетку.

Если суточная доза 5 мг недостаточна, то назначают суточную дозу 10 мг торасемида. В зависимости от тяжести состояния пациента дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по сравнению действия препарата у молодых и пожилых пациентов не проводилось.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или пре запятой (см. Раздел «Противопоказания»)

Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»)

способ применения

Таблетки применять натощак, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания.

Состав и форма выпуска

табл. 10 мг, № 30, № 50, № 100

 Торасемид 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

№  UA/2540/01/01 от 21.01.2010 до 21.01.2015

табл. 200 мг, № 10, № 30

 Торасемид 200 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон, повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая.

№  UA/2540/01/03 от 30.04.2010 до 30.04.2015

табл. 5 мг, № 30

 Торасемид 5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

№  UA/2540/01/02 от 05.03.2010 до 05.03.2015

Особые указания

Терапия Трифасом должна проводиться под постоянным мониторингом электролитного баланса, в том числе калия в плазме. Также, необходимо контролировать уровни мочевой кислоты, глюкозы, липидов и креатинина.

При сахарном диабете нужно следить за метаболизмом углеводов.

Следует проводить регулярную оценку картины крови (содержание эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов), а также следить за симптоматикой сгущения крови и потери электролитов, в особенности для пожилых пациентов.

Не стоит назначать лечение с использование торасемида при аритмиях, анемии, нарушениях кислотно-щелочного баланса, подагре, тромбоцитопении.

Способ применения и дозы

Отеки и / или выпоты, вызванные сердечной недостаточностью.

Взрослые.

Лечение начать с приема разовой дозы 2 мл лекарственного средства Трифас 10 ампулы, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то разовую дозу можно увеличить до 4 мл лекарственного средства Трифас 10 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет недостаточно, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток) терапию с введением суточной дозы 8 мл лекарственного средства Трифас 10 ампулы, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких.

Взрослые.

Лечение нужно начинать с введения разовой дозы 4 мл лекарственного средства Трифас 10 ампулы, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта дозу можно повторить с интервалом в 30 минут. Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл лекарственного средства Трифас 10 ампулы, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследований по сравнению действия препарата у молодых и пожилых пациентов не проводилось.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или пре запятой (см. Раздел «Противопоказания»)

Лечение этой категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови (см. Раздел «Фармакокинетика»)

способ применения

Раствор для инъекций вводить внутривенно медленно. Вводить только чистый прозрачный раствор.

Запрещается вводить раствор внутришньоартерально. Трифас 10 ампулы нельзя применять при наличии признаков разложения раствора (например. При наличии взвешенных частиц в растворе) или в случае повреждения ампулы. Одна ампула предназначена для однократного использования. Остатки раствора следует немедленно утилизировать в соответствии с требованиями местного законодательства. Трифас 10 ампулы нельзя смешивать с другими лекарственными средствами для проведения внутривенных инъекций и / или инфузий (см. Раздел «Несовместимость»). При длительном применении введение надо как можно скорее заменить на пероральное применение, поскольку внутривенное применения препарата не рекомендуется проводить более 7 суток.

Обращение с ампулами, открывающиеся в одной точке.

Надпилюваты ампулы не требуется.

Вернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Постучать по ампуле и встряхнуть ее, дать раствора содержится в шейке ампулы, стечь вниз.

Вернуть ампулу так, чтобы точка была наверху. Держать ампулу под небольшим углом. Движением, направленным вниз, отломать шейку ампулы.

Побочные эффекты

Ниже приведены побочные реакции, которые могут наблюдаться при лечении лекарственным средством Трифас 10 ампулы.

Для оценки побочных реакций была использована следующая частота их проявлений:

очень часто ≥ 1/10,

часто: ≥1/100—< 1/10,

нечасто: ≥ 1/1000—< 1/100,

редко ≥ 10000-<1/1000,

очень редко <10000,

частота неизвестна: невозможно определить из имеющихся данных.

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко гемоконцентрация, тромбоцитопения, эритропения и / или лейкопения (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы. Очень редко аллергические реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок), требующие немедленной медицинской помощи.

Метаболизм / электролиты. Часто усиление метаболического алкалоза, гиперкалиемия, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения, возможны нарушения водно-электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение (особенно в начале лечения). Иногда: парестезии. Очень редко обмороки, церебральная ишемия, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения . Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта . Очень редко звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко ишемия миокарда, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы. Очень редко тромбоэмболические осложнения, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения в сердце и нарушения центрального кровообращения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (например, отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, стойкий запор), особенно в начале лечения. Иногда: ксеростомия. Очень редко панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень редко аллергические реакции (например, зуд, сыпь, фотосенсибилизация), кожные реакции.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани . Часто спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: при нарушении мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может сопровождаться задержкой мочи и растяжением мочевого пузыря.

Общие нарушения и реакции в месте введения лекарственного средства . Часто повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).

Данные лабораторных методов исследований . Часто: повышение концентрации мочевой кислоты и липидов (триглицериды, холестерол) в крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Иногда повышение концентрации мочевины и креатинина в крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.

фармакодинамические эффекты

У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не проявляли нужного эффекта, например при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку.

После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Вероятно, это влияние снижает повышенную сократимость и / или реакции сосудов на эндогенные вазопрессорные вещества, например катехоламины.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение

После перорального применения торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90%. При полном всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения через печень не превышает 10-20%. Согласно данным двух исследований, пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывание торасемида (уменьшается Cmax и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, а в его метаболитов М1, М3, и М5 — 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) равен 16 л.

метаболизм

В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1 и М5 образуются в результате поэтапного окисления метильной группы фенольного кольца до карбоновой кислоты. Метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования фенольного кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, у человека не обнаружены.

вывод

Конечный период полувыведения (t1 / 2) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс — около 10 мл / мин. У здоровых добровольцев примерно 80% введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в таком соотношении:

торасемид — примерно 24%, метаболит M1 — примерно 12%, метаболит M3 — примерно 3%, метаболит M5 — примерно 41%. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет. На долю метаболитов М1 и М3 вместе приходится примерно 10% всей фармакокинетического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамический профиль остается неизменным. Степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются. Соотношение неизмененном торасемида и его метаболитов, выделяемых с мочой, практически не отличается от такового у здоровых добровольцев. Поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит.

линейность

Особливості застосування

Перед початком застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію або гіповолемію. При тривалому застосуванні торасеміду потрібен регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію у сироватці крові,особливо у пацієнтів, які одночасно застосовують глікозиди наперстянки, глюкокортикостероїди, мінералокортикостероїди або проносні засоби. Крім цього, необхідно регулярно контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові. Торасемідз особливою обережністю слід застосовувати пацієнтам, які страждають на захворювання печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат слід призначати з препаратами-антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці калію в організмі. Після застосування торасеміду спостерігалися випадки ототоксичності (шум у вухах і втрата слуху), які мали оборотний характер, однак прямого зв’язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, що можуть проявлятися у виглядісухості у роті, спраги, слабкості, в’ялості, сонливості, збудження, м’язового болю або судом, міастенії, гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму,призвести до зниження об’єму циркулюючої крові, тромбоутворення та емболії, особливо у пацієнтів літнього віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного балансу слід припинити застосування препарату та після усунення небажаних ефектів відновити терапію, починаючи з більш низьких доз.

Внаслідок того, що при лікування торасемідом може спостерігатися збільшення вмісту глюкози в крові, то у пацієнтів з латентним та явним цукровим діабетом необхідна ретельна перевірка метаболізму вуглеводів. Також слід регулярноконтролювати картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування пацієнтів літнього віку необхідно звертати особливуувагу на появу симптомів втрати електролітів та згущення крові.

У разі відсутності достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід при нижченаведених захворюваннях та станах: подагра; аритмії, наприклад,синоатріальнаблокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія з використанням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад,тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності; порушення функцій нирок, спричиненихнефротоксичними речовинами. Препарат містить лактозу,тому пацієнти з такими рідкими спадковими хворобами як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні застосовувати даний препарат.

Застосування препарату Трифас10 таблетки може бути причиною отримання позитивного результату при здійсненні тесту на допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров’я, якщо препарат Трифас10 таблетки застосовано неправильно, тобто з метою допінгу, у цьому випадку не можна виключити можливу шкоду для здоров’я.

Передозировка

типичная симптоматика неизвестна. При передозировке может возникнуть выраженное увеличение диуреза, в том числе повышается риск выраженной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность и нарушения со стороны ЖКТ. Лечение: специфического антидота нет. Симптомы интоксикации исчезают, в основном, при снижении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надлежит проводить контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Терапия при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение пациента и при необходимости — назначение симптоматической терапии. Анафилактический шок (неотложные меры): при первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или гиперемия кожи), возбужденного состояния пациента, головной боли, гипергидроза, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены; пациенту придают горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, прописывают кислород. При необходимости используют введение эпинефрина, замещающих р-ров, ГКС.